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盐酸丙帕他莫药效药理

发布时间:2014-10-23浏览次数:

      盐酸丙帕他莫是对乙酰氨基酚的前体药物,具有对乙酰氨基酚的镇痛、解热、镇静作用。对乙酰氨基酚是广为应用的高效、安全的解热镇痛药,但因其水溶性甚低而无注射剂型,口服吸收缓慢,血药浓度低,难以充分发挥快速、强效镇痛的的作用。

      盐酸丙帕他莫水溶性比扑热息痛大大提高,起效更快,达峰时间短,作用完全,可用于术后的普通程度(即中等)疼痛的短期镇痛、临床高热病例及防止惊厥,特别适用于高热、疼痛等急性病例或不宜口服给药的患者。
    
      盐酸丙帕他莫的作用机制不同于非甾体类镇痛药,因而具有较小的肾不良反应、胃肠道不良反应及血液作用。由于其治疗指数较高,对中枢神经系统无抑制作用,因而无吗啡类药物引起的不良反应,其处方即简单有安全。主要适应症为疼痛,尤其是术后的疼痛治疗。
 
      丙帕他莫在血浆中99%迅速水解而成(水解半衰期约11分钟)对乙酰氨基酚及N,N-二乙基甘氨酸。本品15分钟静脉输注后,于15分钟开始起效,1-2小时达药效峰值,镇痛作用达4-6小时,解热作用维持约4小时。

      丙帕他莫产物对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,约60%-80%与葡萄糖醛酸结合后随尿排泄,约20%-30%与硫酸结合后排泄。有5%以上以原形排出。还有4%被细胞色素P450转化为一种与谷胱甘肽结合的代谢物,主要通过尿液排泄。二乙基甘氨酸部分在尿中以原形分泌。